Wat is in Partial Dopamine Agonist?
Yn dit artikel sille jo leare oer dopamine partiel agonisme. Dit effekt is bêste yllustrearre troch aripiprazole (merknamme: Abilify), in twadde generaasje antipsychoatyske / atypyske neuroleptika dy't allinich oare atypyske antipsychotika stiet, in oare maatskippij fan aksje.
Hoe is Aripiprazole oars fan oare atypicals?
De measte atypyske antipsychotika hawwe in dúdlike effekt fan 'e harsens serotonine-receptors mar in eegloai en beheind effekt op de dopamine-receptors fan' e harsens.
Aripiprazole is oars as de measten fan 'e oare atypyske saken yn' e regel nei har meganisme fan aksje. Yn essinsje aripiprazol wurket fia dopamin. Sa is it aripiprazol fan 'e tema fan it wurkje tichter by typyske of earste-generaasje neuroleptika, dy't de blokkearing fan dopamin yn it hert te dielen (saneamde dopamine antagonisme) as in mienskiplik meganisme fan aksje.
As Aripiprazole wurket op Dopamine Wêrom is it klassifisearre as in Atypysk?
De reden is arinymprazole's klinyske aksje : syn risiko foar bepaalde neurologyske adversearjende effekten lykas episoden fan akute muskulierende stiigens (dystonia) of ûnwillekeurige abnormale bewegingssurzjes (dyskinesia) is leech, dy't it wurd as toanielstik fertsjinnet; lykas tsjinstelling tsjin antipsychotika mei in hege risiko foar dit soarte advys effekten, dy't as typyske klassifisearre binne.
Aripiprazole is in dopamine-partial agonist - yn tsjinstelling ta in dopamine antagonist of blocker lykas de measte earste generaasje antipsychotika.
Wat is Dopamine Antagonisme?
Dopamine is ien fan 'e neurotransmitters dy't fûn binne op it nivo fan de synaptyske romte, romte yn' t tusken neurons. Dopamine is frijjûn yn 'e synaptyske romte fan fekzels dy't yn it pre-synaptyske neuron ûnderbrocht binne, en bindet ta dopaminreceptors op it nivo fan it postsynaptyske neuron.
Tink derom as in toets- en slute-type effekt dêr't dopamine-receptors sluzen binne dy't iepen binne as de dopamine "toets" yn 'e slûs komt. Ien fan 'e hypotees fan skizophrenia is dat yn bepaalde dielen fan it waarm dêr tefolle dopamine yn' e synapse. De positive symptomen fan skizophrenia wurde tocht dat in resultaat wêze fan al dizze "ekstra" dopamine molekulen dy't ferbine oan dopaminreceptors. Dopamine antagonisten bindend oan de dopaminreceptors, sadat Dopamine ferbine blokkearje. En sûnder de goeie kaai, dopamine, is it slot net iepen - yn oare wurden, lykas it dopamine-oerwelle probleem op 'e nivo fan' e synaps is korrizjearre, der binne gjin sike effekten (positive symptomen) dy't dêrút ûntsteane. It probleem is lykwols dat de dopamineblokkade oer it waarm is, wylst it dopamynsin yn skizofrenia beheind is foar spesifike dielen fan it harsens. Fierder, yn skizofrenia, wylst guon dielen fan 'e harsels ûnderdiel fan dopamine binne, oare dielen binne feitlik in dopaminefermelding. Dopamine-antagonisten jouwe net allinich reptofers op plakken wêr't it te folle is, mar ek op plakken wêr't net genôch dopamine is. Dêrom binne dizze medikaasjes, wylst effektyf foar positive symptomen - troch blokkearjen fan reptors yn 'e harsensregio's dy't tefolle dopamine hawwe, tendere ek negative symptomen , kognitive problemen, en ek de risiko foar parkinsonism yn pasjinten dy't se nimme, troch blokkearjen fan dopamin yn harsensregio's wêr't te dopamine is.
In potensjele oplossing foar dit probleem is te brûken partial agonists.
Wat is in Partial Dopamine Agonist?
In partiale dopamine agonist is in molekule dy't oan 'e resepter ferbine en dielt it diels. Tink deroan as in toetsoarten dy't passe yn 'e slûs, sadat de doar omgean kin, mar net folslein iepen. It effekt fan in partial dopamine agonist is minder dan de folle effekt fan dopamine, mar mear as in folsleine ûntbrekken fan effekt, wat is wat bart as in receptor hielendal blokket. Mei oare wurden, in partiel effekt. Dit partiel effekt betsjut dat wannear't tefolle dopamine om aripiprazole hinne binne (in partial dopamine agonist) troch de dopamine-romte te nimmen op 'e resepten en it aktivearjen har allinich partiel sil it effekt fan it te folle dopamine ôfnimme.
It betsjuttet ek dat yn situaasjes as der te min dopamine om te aktivearret alle beskikbere reptofers aripiprazol tinkt oan feilige reseptoren en syn effekt, ek as inkeld partiel, wurdt no tafoege oan de dopamine-effekt yn 'e synapse foar in net-ferheegjen fan it dopaminergyske effekt fan in dopamine-ûntbûne synapsus.
Om gear te sluten, aripiprazole, as in partial dopamine agonist, wurket as modulator fan dopamin-effekten. As it oanwêzich is, ferleget it effekt fan dopamine ekstra (troch dopamine-aksje ôfnommen as it tefolle is) en defisiteit (troch te fergrutsjen dopamine-aksje as der te min fan is).
Mear ynformaasje
Arvid Carlsson: In dopaminergyske defizithypothese fan skizophrenia: it paad nei ûntdekking. Dialekten Clin Neurosci. Mar 2006; 8 (1): 137-142